Hoofd- Klinieken

Acetylsalicylzuur (Acidum acetylsalicylicum)

Als u iemand van ons vraagt ​​om het beroemdste medicijn te noemen, herinnert iedereen zich misschien hetzelfde medicijn. Deze geweldige pil in de kindertijd redde ons van hoge koorts en al volwassen kinderen bedanken haar voor het weer tot leven brengen van het effect - 's ochtends, na feestjes en andere gevallen van uitslag. Sommige mensen weten dat artsen voor oudere mensen dit medicijn ook vaak voorschrijven - in kleine doses, maar voor dagelijks gebruik. Zijn er te veel functies voor één tablet met een goedkope prijs?

En dit wondermiddel heeft ook een slechte naam - ze zeggen dat het buikpijn kan veroorzaken, en het wordt helemaal niet aanbevolen voor kinderen om het te geven. Iedereen herinnert zich tv-advertenties - over bruistabletten, die zogenaamd beter zijn dan normaal, maar men gelooft dat het van hen is dat er nog meer schade is.

Wat voor soort medicijn is dit? Natuurlijk aspirine.

Acetylsalicylzuur

Acetylsalicylzuur (precies zoals de oorspronkelijke naam van aspirine klinkt) heeft niet alleen antipyretische, maar ook pijnstillende, ontstekingsremmende en anti-aggregatie-effecten. Het werd aan het einde van de 19e eeuw gesynthetiseerd door werknemers van Bayer Pharmaceutical Corporation en begon te verkopen onder de merknaam Aspirin. Later konden ook andere bedrijven het recht kopen om dit medicijn te vervaardigen, en het verspreidde zich overal. Nu consumeert de mensheid jaarlijks - denk er eens over na! - meer dan 80 miljard tabletten aspirine.

Aspirine werd destijds het eerste medicijn uit de groep van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (afgekort als NSAID's). Dit was een echte revolutie in de geneeskunde - met zijn uiterlijk kwam de dood door een koortsige toestand niet meer vaak voor. Later, toen het vermogen van aspirine om de vorming van bloedstolsels in het vaatbed te vertragen, werd onthuld, kregen mensen de kans om hun leven te verlengen na myocardiale infarcten, beroertes, met prothetische hartkleppen, enz..

Aspirine-eigenschappen

Hoe kan één en dezelfde pil tegelijkertijd helpen bij infectieziekten, reuma, migraine en hartaandoeningen??

Acetylsalicylzuur heeft echt unieke eigenschappen. Het kan de activiteit van cyclo-oxygenase-enzymen (COX-1, COX-2, enz.) Onderdrukken die verantwoordelijk zijn voor de synthese van ontstekingsmediatoren - prostaglandinen. Als gevolg van de werking van aspirine wordt de energietoevoer van het ontstekingsproces verminderd, wat leidt tot verzwakking. Dit is vooral belangrijk wanneer ontstekingen schadelijk zijn voor het lichaam - bijvoorbeeld bij reumatische aandoeningen..

De antipyretische en analgetische effecten van aspirine gaan gepaard met een deprimerend effect op de hersencentra, die verantwoordelijk zijn voor thermoregulatie en pijngevoeligheid. Daarom wordt aanbevolen om deze pil te drinken op hoge temperatuur, wanneer de koorts niet langer helpt, maar alleen het lichaam schaadt..

Aspirine beïnvloedt bloedcellen - bloedplaatjes, het vermindert hun vermogen om aan elkaar te kleven en bloedstolsels te vormen. Bij regelmatig gebruik van het geneesmiddel wordt het bloed een beetje "vloeibaar" en de bloedvaten verwijden zich een beetje, wat een verlichtend effect heeft bij verhoogde intracraniële druk en hoofdpijn, en ook helpt bij het voorkomen van hartaanvallen, beroertes en trombo-embolie bij patiënten met een neiging tot trombose.

Negatieve effecten

Helaas heeft de bekendheid van aspirine ook redenen. Feit is dat de onderdrukking van de activiteit van cyclo-oxygenasen (enzymen) een negatief effect heeft - een van deze enzymen, COX-1, is verantwoordelijk voor het normaal functioneren van de cellen van het maagslijmvlies. Het blokkeren ervan leidt tot een schending van de integriteit van de maagwand en speelt een rol bij de ontwikkeling van zweren.

Toen deze bijwerking van aspirine werd ontdekt, was het aantal indicaties voor het gebruik ervan enigszins beperkt: volgens moderne regels is het niet voorgeschreven voor mensen met maagzweren. Bovendien is bronchiaal astma een contra-indicatie voor de benoeming van acetylsalicylzuur. kinderen onder de 12 jaar met virale ziekten (vanwege de kans op het ontwikkelen van het Reye-syndroom).

Pops

Producenten van aspirine hebben geprobeerd het negatieve effect op het maagslijmvlies te verminderen door de productie te starten van bruisende vormen van tabletten die vóór gebruik oplossen in water. Het systemische effect van het medicijn na opname en het schadelijke effect van het hoofdbestanddeel van dergelijke tabletten - citroenzuur - op tandglazuur, werden de voordelen van de nieuwe vorm geneutraliseerd door de nadelen.

Afstammelingen van aspirine

Maar er is geen reden voor de aandoeningen - tot op heden hebben farmacologen geleerd de effecten te delen van het onderdrukken van de activiteit van verschillende soorten COX. Er kwamen medicijnen op de markt die, zonder de maag te schaden, selectief alleen die enzymen kunnen onderdrukken die het ontstekingsproces veroorzaken. Deze geneesmiddelen vormen een subgroep van selectieve COX-2-remmers en worden nu op grote schaal op de markt gebracht onder verschillende handelsnamen..

Andere effecten van aspirine werden ook gebruikt als basis voor moderne ontstekingsremmende medicijnen, pijnstillers en plaatjesremmers. Maar acetylsalicylzuur blijft, hoewel het gedeeltelijk plaatsmaakt voor 'meer geavanceerde afstammelingen', nog steeds in de schappen van apotheken en in het arsenaal aan geneesmiddelen die worden voorgeschreven in medische instellingen. Ik zou willen zeggen - als eerbetoon, maar de reden is veel prozaïscher - het is nog steeds de goedkoopste manier om de temperatuur te verlagen, pijn te verlichten en de ontwikkeling van hart- en vaatziekten te voorkomen.

Aspirine is almachtig. Wat kan, wat kan niet

De held van vandaag is een kleine witte pil die de afgelopen eeuw een van de recordhouders is geworden voor productie en verkoop (in 1949 stond het in het Guinness Book of Records als de best verkochte pijnstiller). Hoogstwaarschijnlijk bevindt het zich ook in uw medicijnkastje, maar zelfs als dat niet het geval is, zal de inhoud ervan - aspirine, ook acetylsalicylzuur - waarschijnlijk worden gevonden in een of ander complex preparaat. Fans van thuesexperimenten kunnen het daar gemakkelijk vinden: als je een oplossing van kopersulfaat op een tablet laat vallen, wordt het groen (en als je plotseling ijzer (III) chloride in je huis hebt liggen, wordt de kleur paars in de reactie daarmee).

Hoe werkt aspirine?

Zoals de naam al aangeeft, bestaat het molecuul van acetylsalicylzuur uit twee delen: salicylzuur en acetylgroep. De werking van aspirine op het lichaam wordt verzekerd door het vermogen van dit molecuul om zijn acetylgroep op te hangen aan verschillende cellulaire eiwitten. Als gevolg hiervan veranderen doeleiwitten van vorm en als gevolg daarvan activiteit.

Zo slaagt aspirine erin het werk van het cyclo-oxygenase-eiwit te blokkeren, dat in veel cellen van het lichaam wordt aangetroffen en nodig is om membraanlipiden om te zetten in noodsignalen, de zogenaamde inflammatoire mediatoren. Wanneer veel van dergelijke gewijzigde signaallipiden zich in het bloed ophopen, beginnen andere cellen erop te reageren, wat leidt tot bloedstolling, activering van de immuniteit en de ontwikkeling van ontstekingen. Ingrijpend in het werk van cyclo-oxygenase, stopt aspirine de productie van inflammatoire mediatoren, en het 'kalmeert'.

Wat kan aspirine zijn

  1. Aspirine is een pijnstiller, dat wil zeggen een verdovingsmiddel. Zenuwuiteinden die een signaal van pijn naar de hersenen overbrengen, reageren onder meer op de concentratie van inflammatoire mediatoren in de weefsels. Hoe meer van hen, hoe intenser het pijnsignaal. Door hun productie te remmen, voorkomt aspirine daardoor pijnlijke eindes.
  2. Een ander symptoom dat aspirine gemakkelijk aankan, is koorts. Net als pijn stijgt de temperatuur doordat ontstekingsmediatoren zich ophopen in het bloed, dus aspirine dient vaak als antipyreticum.
  3. Naast cellen werken signaallipiden ook op bloedplaatjes (die strikt genomen geen cellen zijn). Onder hun werking worden bloedplaatjes geactiveerd, blijven aan elkaar plakken en veroorzaken een cascade van bloedstolling. Daarom wordt aspirine gebruikt als anticoagulans en bloedverdunner, bijvoorbeeld bij oudere mensen met een hoog risico op bloedstolsels. Vanaf 50 jaar wordt hij regelmatig in lage doseringen voorgeschreven, ook aan gezonde mensen. Het is aangetoond dat een dergelijke preventie het risico op een hartaanval, beroerte en atherosclerose vermindert. Voor mensen die aan bloedingen lijden, is aspirine echter een gevaar - als u het inneemt, wordt de kans om het bloed te stoppen nog kleiner. Dus zeggen ze dat Grigory Rasputin deze waardevolle kennis bezat, die zijn positie aan het keizerlijk hof versterkte: hij stond erop dat Tsarevich Alexei, die lijdt aan hemofilie, in ieder geval geen aspirine mag krijgen - het medicijn kan dodelijk zijn.
  4. Het bloed verdunnen is vaak belangrijk tijdens de zwangerschap. Met een verhoogde bloedplaatjesactiviteit van de moeder of haar immuunrespons op de foetus, ontwikkelt zich pre-eclampsie - een aandoening waarbij de druk zo sterk wordt verhoogd dat er een bedreiging is voor het leven van zowel het kind als de moeder. Artsen discussiëren nog steeds over de vraag of aspirine in dit geval echt helpt, maar er is al vastgesteld dat het in lage doses kan worden gebruikt om pre-eclampsie te voorkomen. Echter, na de geboorte van de baby voor het eerst, zal aspirine voor hem gevaarlijker zijn. Kinderen en adolescenten die aspirine gebruiken voor virale ziekten, ontwikkelen vaak het syndroom van Ray - om onbekende redenen worden de lever en de hersenen aangetast, wat tot de dood kan leiden. Daarom raden artsen aan dat u gedurende ten minste 16 jaar geen aspirine gebruikt..
  5. Maar het meest onverwachte effect van aspirine is kankerpreventie. Het bleek dat mensen, voor verschillende indicaties die langdurig lage doses aspirine gebruiken, een verminderde kans op tumorvorming hebben. Dit is niet voor alle soorten tumoren aangewezen, maar in vrijwel elk geval vermindert aspirine het aantal uitzaaiingen en vergroot het de overlevingskansen van de patiënt..

Desalniettemin is dit geen reden om aspirine in te nemen zonder speciale indicaties. Naast het bijdragen aan bloeding, het verdunnen van het bloed, remt het ook de activiteit van de cellen van het maagdarmkanaal, wat vaak de ontwikkeling van gastritis en maagzweren veroorzaakt.

Wat kan aspirine nog meer

Maar de wonderbaarlijke eigenschappen van aspirine zijn hier niet toe beperkt. Mensen blijken vaak nieuwsgieriger en inventiever te zijn dan artsen - we hebben 20 alternatieve manieren gevonden om acetylsalicylzuur te gebruiken (we geven geen recepten, ze zijn op verzoek gemakkelijk te vinden op het netwerk.) Dus als je het advies van de mensen gelooft, kun je het gebruiken om:

  1. Bestrijd acne.
  2. Verlicht jeuk van insectenbeten.
  3. Verlicht kater.

Blijkbaar worden hier de ontstekingsremmende eigenschappen van aspirine gebruikt..

  1. Behandel roos.
  2. Bescherm de grond tegen ongedierte.
  3. Verleng de houdbaarheid van bloemen ("langer staan").
  4. Komkommers in het zuur.

Blijkbaar heeft het ook een antimicrobiële werking..

  1. Reinig dode huidcellen.
  2. Verwijder ingegroeide haren.
  3. Verzacht de huid na het scheren.
  4. Versterk nagels.
  5. Weg met likdoorns en likdoorns.

Het lijkt erop dat aspirine net zo werkt als gewoon zout..

  1. Was de gootstenen.
  2. Buisklompen reinigen.
  3. Bescherm geverfd haar tegen bleekmiddel uit het zwembad.
  4. Vlekken uit kleding verwijderen.
  5. Verwijder de oxidefilm van metalen tijdens het solderen.

En in deze gevallen kan het gemakkelijk worden vervangen door een ander (meestal citroenzuur) zuur.

  1. Batterij opladen (bijv. In een auto).

Werkt net als elke andere elektrolyt.

Men kan alleen maar raden wat de reden is voor de vergelijkbare populariteit van aspirine onder de mensen. Waarschijnlijk maakte de omvang van de productie het samen met hetzelfde citroenzuur tot een van de meest betaalbare chemicaliën. Maar we kunnen ook aannemen dat het vertrouwen van mensen in de magische pil, die redt van kwalen, zich heeft uitgebreid tot het gebruik ervan in het huishouden: aangezien hij zo succesvol bloedvaten van bloedstolsels reinigt, geeft hij zeker niet om de verstopping in de pijp..

Wat kan aspirine niet

Zoals elke held wordt aspirine gecrediteerd met mythische eigenschappen, die hij helaas niet bezit. Dus met aspirine kun je niet:

  1. Blijf zwanger.

Deze anticonceptiemethode is blijkbaar een vorm van bescherming met citroenzuur. Er is een mening dat het wassen van de vagina met citroenzuur na geslachtsgemeenschap leidt tot een sterke verzuring van het milieu en de dood van sperma. De praktijk leert echter dat de effectiviteit van deze methode klein is. Een aspirientablet werkt in dit geval zelfs slechter dan citroenzuur, omdat het een nadelig effect heeft op het vaginale slijmvlies, waardoor het beschadigd raakt. En tegen sperma dat dieper is doorgedrongen, is zelfs de almachtige aspirine helaas machteloos.

  1. Verander de bewustzijnsstaat.

In de jeugdcultuur van de twintigste eeuw werd aangenomen dat de combinatie van aspirine en Coca-Cola tot de meest onverwachte effecten kan leiden. Er waren veel opties voor dit folklore-verhaal: men geloofde dat een dergelijke combinatie werkt als een afrodisiacum, euforie en bedwelming veroorzaakt, of zelfs een persoon ter plaatse kan doden. Ze zeggen bijvoorbeeld dat elk Amerikaans college een versie van dit verhaal had. Misschien was dit te wijten aan het feit dat adolescenten extreme sensaties wilden, en wat is er beter dan de magische pil die de meeste volwassenen nemen (vooral met een kater)?

Maar ook hier toont superdrug geen wonderen. Zelfs de grote experimentele grappenmaker, Richard Feynman, onderzocht dit onderwerp, en dit is wat hij deed: “... Iemand beweerde dat als je aspirine en Coca-Cola gebruikt, je onmiddellijk in sterfelijke zwakte zult vervallen. Ik vertelde hen dat dit pure onzin was en bood aan om samen aspirine en Coca-Cola te drinken. Daarna begonnen ze een debat over het al dan niet samen drinken van aspirine vóór Coca-Cola. Daarna dronk ik een voor een zes aspirientabletten en drie glazen Coca-Cola. Eerst nam ik twee tabletten aspirine en spoelde ik af met een glas Coca-Cola, daarna losten we twee tabletten op in een glas en ik dronk dit, en ten slotte dronk ik nog een glas Coca-Cola en twee tabletten aspirine. En elke keer stonden deze gelovige idioten om me heen te wachten om te vangen wanneer ik begon te vallen. Maar er gebeurde niets. Toegegeven, ik herinner me dat ik die nacht niet sliep, maar 's ochtends normaal opstond, veel tekende en werkte aan een aantal formules met betrekking tot wat de Riemann zeta-functie wordt genoemd ".

Het bleek dat de combinatie van aspirine en Coca-Cola helemaal niet dodelijk is. Bovendien, het belangrijkste actieve ingrediënt van cola - cafeïne - consumeren velen van ons regelmatig samen met aspirine in de oude versie van het populaire medicijn "Citramon". Cafeïne verbetert de werking van acetylsalicylzuur en samen gaan ze effectiever om met pijn.

Experimenten met aspirine zijn aan de gang en het is mogelijk dat we binnenkort zullen leren over de nieuwe eigenschappen van het wondermiddel en de onverwachte mogelijkheden van het gebruik ervan. Hoe gebruik je aspirine??

Werkzaamheid en dosering van aspirine voor hoofdpijn

Helpt aspirine bij hoofdpijn of niet? Het medicijn is een van de meest betrouwbare en beproefde remedies voor dit probleem. De populariteit van het medicijn is gebaseerd op de betaalbare prijs en een grote therapeutische werking met een minimum aan bijwerkingen.

Aspirine staat niet alleen bekend om zijn pijnstillende werking, maar ook om zijn koortswerende, plaatjesremmende werking (bloedstolling) en ontstekingsremmende effecten, waardoor het een bijna universeel medicijn is.

Meestal wordt aspirine gebruikt om de temperatuur te verlagen, pijn van verschillende oorsprong te verlichten (hoofdpijn, kiespijn, gewrichtspijn), om trombose te voorkomen en ook als ontstekingsremmend middel voor reumatische aandoeningen.

Efficiëntie

Aspirine wordt beschouwd als een effectief analgeticum voor de behandeling van primaire en secundaire (veroorzaakt door een ontstekingsproces of een kater-syndroom) hoofdpijn, evenals voor de behandeling van pijnsymptomen geassocieerd met migraine.

Een van de hoofdoorzaken van primaire hoofdpijn is een overbelasting van de spieren van het hoofd of gezicht, wat leidt tot een slechte bloedcirculatie en een afname van de hoeveelheid zuurstof die de hersencellen binnendringt. Aspirine, dat een plaatjesremmende werking heeft, verdunt het bloed en verbetert de bloedsomloop, wat pijnklachten verlicht.

Aspirine is onmisbaar voor het elimineren van pijn veroorzaakt door ontstekingsprocessen bij een virale infectie. Dit medicijn stopt de synthese van stoffen die ontstekingen veroorzaken, vermindert de temperatuur en symptomen van koorts..

Maar helpt aspirine bij migraine? Vanwege het ontstekingsremmende effect elimineert het medicijn ontstekingen en krampen in de bloedvaten van de hersenen, veroorzaakt ernstige hoofdpijn tijdens migraine, verhoogt het de bloedstroom, verlicht het pijnsyndromen en vermindert het bloedvatkrampen.

Om het analgetische effect bij migraine te versterken, is het noodzakelijk om de standaarddosering van het geneesmiddel te verhogen tot 1000 mg (2 standaard tabletten van 500 mg of 1 tablet van het Aspirin 1000-preparaat) en deze in te nemen bij de eerste pijnklachten. Aspirine helpt de pijn tijdens migraine aanzienlijk te verminderen of zelfs volledig te blokkeren als u het medicijn in de vroege stadia van een aanval gebruikt. Maar veelvuldig gebruik kan verslavend zijn en de effectiviteit van het medicijn verminderen.

Aandacht! Als het hoofd erg pijn doet en er geen aspirine bij de hand is, kan acetylsalicylzuur of analgin het vervangen.

Samenstelling en vorm van vrijgave

De samenstelling van aspirine omvat:

  1. de werkzame stof is acetylsalicylzuur, een niet-steroïdaal ontstekingsremmend medicijn met een antipyretisch, ontstekingsremmend en analgetisch effect;
  2. hulpcomponenten die de fysisch-mechanische eigenschappen van de tablet verschaffen, die bijdragen tot de soepele penetratie van het medicijn en de afgifte van de actieve component. Deze componenten zijn: microkristallijne cellulose, maïszetmeel, talk, natriumbicarbonaat (bruistabletschil), natriumcitraat (vervat in aspirine C).

Aspirine is verkrijgbaar in de vorm van:

  • tabletten voor orale toediening;
  • bruistabletten voor vooroplossing in water.

De afgiftevorm van aspirine wordt aangeboden in de vorm van witte, dubbelbolle, ronde tabletten van 350 mg elk (bruistabletten), 500 mg, 1000 mg.

In een verpakking van 1, 2,10 blisters, in elke blister 10 tabletten.

Namen van tabletten voor orale toediening: "aspirine", "aspirine cardio" (gebruikt om trombose te voorkomen).

Bruistabletten zijn bekend onder drie namen: "Aspirin 1000", "Aspirin C" (met toevoeging van vitamine C).

Werkingsmechanisme

Het analgetische effect van aspirine is gebaseerd op het vermogen om de overdracht van pijnlijke zenuwimpulsen te remmen..

Acetylsalicylzuur, een actief bestanddeel van aspirine, is in staat om het cyclo-oxygenase-enzym, dat verantwoordelijk is voor de productie van prostaglandine en tromboxaan-actieve stoffen die pijnreceptoren beïnvloeden en ook koorts en ontstekingsreacties veroorzaken, onomkeerbaar te blokkeren..

Dosering

Het medicijn is bedoeld voor volwassenen en kinderen ouder dan 15 jaar..

Voor hoofdpijn wordt aanbevolen om 500-1000 mg (1-2 tabletten) per keer in te nemen met tussenpozen van doses van 4-8 uur. De maximaal toegestane enkele dosis is 1000 mg, dagelijks - 3000 mg. Voor ouderen (na 65 jaar) - 2000 mg.

Het geneesmiddel wordt na een maaltijd met veel water oraal ingenomen..

Hoe snel helpt het

Het analgetische effect van aspirine treedt op binnen 10-20 minuten na inname van het medicijn.
Oplosbare tabletten werken na 5-10 minuten.

Handige video

We raden u aan om u visueel vertrouwd te maken met de video over het onderwerp:

Contra-indicaties en bijwerkingen

Het geneesmiddel wordt niet aanbevolen voor kinderen jonger dan 15 jaar vanwege het risico op het Reye-syndroom (acute hepatische encefalopathie). Ook is acetylsalicylzuur verboden wanneer:

  1. zwangerschap en borstvoeding;
  2. allergieën voor bepaalde componenten van het medicijn;
  3. nier-, lever- en hartfalen;
  4. maagdarmzweer;
  5. gastritis;
  6. aorta-aneurysma;
  7. bloedingsstoornissen;
  8. bronchiale astma;
  9. hemorragische diathese.

Bij het nemen van het medicijn moet u strikt de instructies volgen voor de dosering van het medicijn. Als de maximale dosis wordt overschreden of als de medicatie buitensporig lang is, kunnen de volgende bijwerkingen optreden:

  1. duizeligheid en oorsuizen;
  2. maagzuur;
  3. misselijkheid, braken;
  4. maagpijn;
  5. bloeden;
  6. allergische reacties;
  7. snel ademhalen;
  8. krampen
  9. koorts;
  10. verminderde eetlust;
  11. verwarring van bewustzijn;
  12. hallucinaties.

Wanneer deze symptomen optreden, moet u onmiddellijk stoppen met het gebruik van het medicijn en een arts raadplegen.

Gevolgtrekking

Aspirine is een krachtig analgeticum dat binnen enkele minuten intense hoofdpijn, ontstekingen, migraine en een kater-syndroom kan verlichten. Om pijn effectief te elimineren en het risico op bijwerkingen te verminderen, is het noodzakelijk om de instructies voor het gebruik van het geneesmiddel strikt op te volgen en de toegestane enkele en dagelijkse dosering (respectievelijk 1000 mg en 3000 mg) niet te overschrijden. Het wordt niet aanbevolen om het medicijn langer dan zeven dagen te gebruiken..

Aspirine

Aspirinesamenstelling

De samenstelling van de tabletten omvat 500 mg acetylsalicylzuur (ASA), maïszetmeel en microkristallijne cellulose.

Vrijgaveformulier

Productvrijgaveformulier - tablets.

farmachologisch effect

Het medicijn verlicht ontstekingen en pijn en werkt ook als een koortswerend middel en een plaatjesaggregatieremmer..

Farmacologische groep: NSAID's - derivaten van salicylzuur.

Farmacodynamica en farmacokinetiek

Wat is aspirine?

De werkzame stof van het geneesmiddel is acetylsalicylzuur (soms abusievelijk "acetylzuur" genoemd) en behoort tot de groep van niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen, waarvan het werkingsmechanisme wordt gerealiseerd door de onomkeerbare inactivering van het COX-enzym, dat een belangrijke rol speelt bij de synthese van tromboxanen en Pg.

Dus, wanneer gevraagd wordt of acetylsalicylzuur aspirine is of niet, is het veilig om te antwoorden dat aspirine en acetylsalicylzuur één en hetzelfde zijn..

Natuurlijke bron van aspirine: schors Salix alba (witte wilg).

Chemische formule van aspirine: C₉H₈O₄.

Farmacodynamica

Orale toediening van ASA in een dosis van 300 mg tot 1 g helpt bij het verlichten van pijn (inclusief spieren en gewrichten) en aandoeningen die gepaard gaan met lichte koorts (bijvoorbeeld bij verkoudheid of griep). Vergelijkbare doses ASA worden voorgeschreven door temperatuur..

De eigenschappen van ASA maken het gebruik van het medicijn ook mogelijk bij acute en chronische ontstekingsziekten. De lijst met indicaties waaruit Aspirine helpt, vermeldt artrose, reumatoïde artritis, spondylitis ankylopoetica.

Bij deze ziekten worden in de regel hogere doses gebruikt dan bijvoorbeeld bij een temperatuur of verkoudheid. Om de aandoening te verlichten, krijgt een volwassene, afhankelijk van het verloop van de ziekte, 4 tot 8 g ASA per dag voorgeschreven.

Door de synthese van tromboxaan A2 te blokkeren, remt ASA de aggregatie van bloedplaatjes. Dit maakt het raadzaam om het te gebruiken bij een groot aantal vaatziekten. De dagelijkse dosis voor dergelijke pathologieën varieert van 75 tot 300 mg.

Farmacokinetiek

Na inname van de aspirinetablet wordt ASA snel en volledig uit het spijsverteringskanaal opgenomen. Tijdens en na opname wordt het omgezet in salicylzuur (SC) - de belangrijkste farmacologisch actieve metaboliet.

TSmakh ASA - 10-20 minuten, salicylaten - van 20 minuten tot 2 uur. ASA en SC zijn volledig in het bloed gebonden met plasma-eiwitten en worden snel verspreid in het lichaam. SC gaat door de placenta en gaat over in de moedermelk.

De lever is betrokken bij het metabolisme van SC. Metabolismeproducten zijn: gentisic, gentisin urine, salicylzuur, evenals salicylacyl en salicylfenol glucuronides.

De kinetiek van SC-uitscheiding is dosisafhankelijk, omdat het metabolisme wordt beperkt door de activiteit van leverenzymen. T1 / 2 is ook een dosisafhankelijke waarde: bij toepassing van lage doses T1 / 2 - van 2 tot 3 uur, bij toepassing van hoge doses - neemt toe tot 15 uur.

SC en producten worden voornamelijk door de nieren uitgescheiden door het metabolisme.

Indicaties voor gebruik Aspirine

Aspirine (ASA) is een symptomatisch medicijn dat wordt gebruikt bij aandoeningen met pijn, ontsteking en koorts..

Gebruiksaanwijzingen:

  • hoofdpijn;
  • kiespijn;
  • algodismenorea;
  • keelpijn veroorzaakt door verkoudheid;
  • spier- en gewrichtspijn;
  • rugpijn;
  • SARS en verkoudheid;
  • matige pijn met gewrichtsontsteking.

Contra-indicaties voor aspirine

Contra-indicaties zijn onderverdeeld in absoluut en relatief.

Het gebruik van het medicijn is ten strengste verboden voor allergieën voor ASA of andere niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen (Analgin, Paracetamol, enz.), Evenals voor aandoeningen die worden gekenmerkt door een verhoogde neiging tot bloeden.

De volgende contra-indicaties zijn relatief:

Als er relatieve contra-indicaties zijn, mag Aspirin Bayer alleen worden ingenomen nadat de arts dit heeft goedgekeurd.

Bijwerkingen

  • overgevoeligheidsreacties (huiduitslag, bronchospasme);
  • daling van de bloedplaatjesniveaus;
  • buikpijn.

Frequent en langdurig gebruik van ASA kan in sommige gevallen gepaard gaan met de ontwikkeling van bloedingen uit het maagdarmkanaal, met als symptomen:

  • teerachtige ontlasting;
  • Bloedarmoede;
  • algemene zwakte;
  • aanhoudende buikpijn.

Het optreden van dergelijke symptomen vereist het staken van aspirine en onmiddellijke medische aandacht..

Langdurige behandeling met hoge doses ASA kan ook leiden tot:

  • schade aan het juxtaglomerulaire apparaat (peri-buccaal complex) van de nieren;
  • de vorming van oxalaat- en / of uraatstenen in de urinewegen en de nieren;
  • nierfalen;
  • schade aan het pancreas-insulaire apparaat;
  • verminderde glycogeensynthese (in sommige gevallen tot de ontwikkeling van diabetes mellitus);
  • trombocytose;
  • myocardiale dystrofie;
  • hemolytische anemie, erytrocytopenie, hyperprothrombinemie, neutrofiele leukocytose;
  • verminderde capillaire permeabiliteit (mogelijk verhoogde bloeddruk en verslechterd weefseltrofisme);
  • erytrocytenhemolyse (bij patiënten met G6PD-deficiëntie);
  • verminderde stofwisseling van koper en zink;
  • orale dysbiose.

Aspirine-tabletten, instructies voor gebruik

De instructies voor het gebruik van aspirine geven aan dat tabletten na een maaltijd oraal moeten worden ingenomen met voldoende vloeistof.

De maximale behandelingsduur met het medicijn zonder een arts te raadplegen is 5 dagen.

Als eenmalige dosis krijgen volwassenen 300 mg tot 1 g ASA voorgeschreven. Herhaalde ontvangst is mogelijk na 4-8 uur. De toegestane bovengrens van de dagelijkse dosis is 4 g.

Aspirine: hoe te drinken om hart- en vaatziekten te voorkomen?

Een systematische review van verschillende studies toonde aan dat het gebruik van aspirine na een myocardinfarct de frequentie van niet-fatale hartaanvallen met 31%, de frequentie van niet-fatale beroertes, 25% de frequentie van recidiverende beroertes en hartaanvallen en 15% van vasculaire dood vermindert..

In dit geval is het positieve effect van ASA niet afhankelijk van geslacht, leeftijd, de aanwezigheid van diabetes mellitus en bloeddrukindicatoren.

In de loop van studies werd gevonden dat ASA na een myocardinfarct onmiddellijk moet worden voorgeschreven en dat de behandeling moet worden voortgezet totdat specifieke contra-indicaties zijn vastgesteld. De optimale dosering voor vasculaire profylaxe is 160-325 mg / dag..

Hoe aspirine te drinken?

Het wordt aanbevolen om aspirinetabletten te drinken met melk, gelei of natriumbicarbonaat mineraalwater.

Aspirine voor bloedverdunning: doet bloedverdunnende ASA?

ASA is een disaggregant. Deze eigenschap van het medicijn maakt het gebruik mogelijk in omstandigheden waarin het nodig is om obstakels te veroorzaken voor geïnduceerde of spontane aggregatie van bloedplaatjes.

Er zijn 2 groepen bloedverdunnende medicijnen: zonder ASA en op basis van deze stof. Bloedverdunners zonder ASA zijn anticoagulantia. Geneesmiddelen op basis van ASA behoren tot de groep van bloedplaatjesaggregatieremmers.

Op de vraag of aspirine het bloed verdunt of niet, antwoorden artsen dat de betekenis van blootstelling aan desaggreganten (en met name ASA) is dat ze het vermogen van bloedplaatjes om zich te hechten verminderen, en dit vermindert op zijn beurt het risico op bloedstolsels.

Waar is aspirine voor? De volgende aanbevelingen worden gegeven in de instructies en op Wikipedia: het medicijn moet worden voorgeschreven aan patiënten met een hoog cardiovasculair risico, mensen die een myocardinfarct hebben gehad, evenals in de acute periode van ischemische beroerte, met bloedsomloopstoornissen in de hersenen en andere manifestaties van atherosclerose.

Elena Malysheva over het medicijn zegt het volgende: “Een remedie voor ouderdom. Er zijn geen bloedstolsels in de bloedvaten, goede doorbloeding in de hersenen, in het hart, in de benen, in de handen. In de huid! ' Ze merkt ook op dat het medicijn het risico op atherosclerose vermindert en het lichaam beschermt tegen kanker.

De tips voor het nemen van aspirine om het bloed correct te verdunnen, zijn als volgt: de optimale dosis van het medicijn, indien gebruikt om vasculaire complicaties te voorkomen, is een dosis van 75-100 mg / dag. Het is deze dosis die wordt beschouwd als de meest evenwichtige wat betreft veiligheid / werkzaamheid.

Westerse artsen oefenen het gebruik van aspirine voor bloedverdunning niet uit, maar in Rusland wordt het voor deze doeleinden vrij vaak aanbevolen. Omdat ze de voordelen van ASA voor bloedvaten kennen, beginnen sommige mensen het medicijn oncontroleerbaar te gebruiken.

Artsen worden er niet moe van om eraan te herinneren dat, voordat ze aspirine drinken om de vaatwanden van cholesterol te reinigen en het bloed te "verzachten", de goedkeuring van een arts nodig is.

Wat is schadelijke aspirine? Studies uitgevoerd door wetenschappers in de jaren '70 van de twintigste eeuw toonden aan dat ASA-medicijnen de viscositeit van het bloed beïnvloeden, waardoor ze de belasting van de hartspier helpen verminderen en de verhoging van de bloeddruk voorkomen.

Echter, 50-75 mg van de stof per dag is meestal voldoende om deze effecten te bereiken. Regelmatig overschrijden van de aanbevolen preventieve dosis kan direct tegenovergestelde resultaten opleveren en het lichaam schaden..

Met andere woorden, het nemen van ASA om het bloed te verdunnen, als er geen tekenen zijn van hartaandoeningen, beïnvloedt het lichaam.

Hoe ASK te vervangen?

Patiënten vragen zich vaak af wat bloed anders dan aspirine verdunt. Als alternatief voor medicijnen kunt u afzonderlijke bloedverdunnende producten gebruiken - analogen van plaatjesremmers.

De belangrijkste zijn die met salicylzuur, vitamine E en jodium. Zoethout, salie, aloë, paardenkastanje worden beschouwd als plantaardige vervangers voor aspirine. Om het bloed te verdunnen, is het ook goed om kersen, sinaasappels, veenbessen, rozijnen, druiven, mandarijnen, bosbessen, tijm, munt, gember en curry in het dieet te introduceren.

Vlees, vis en zuivelproducten dragen niet bij aan bloedverdunning, maar regelmatige consumptie van vis helpt het bloedbeeld te verbeteren. Bloed wordt minder stroperig, zelfs als het lichaam voldoende vitamine D binnenkrijgt.

Het wordt aanbevolen dat zwangere vrouwen het bloed verdunnen met aubergine, courgette, kool, uien, mierikswortel, paprika, citroenen, granaatappels, krenten, veenbessen, viburnum.

Verlaagt of verhoogt aspirine de bloeddruk? Aspirine voor hoofdpijn

Aspirine voor hoofdpijn is vooral effectief als de oorzaak van de pijn een verhoogde intracraniale druk (ICP) is. Dit komt doordat ASA een bloedend effect heeft en dus helpt ICP te verminderen.

Volwassenen met hoofdpijn (afhankelijk van de intensiteit) worden gewoonlijk voorgeschreven om elke 6-8 uur 0,25 tot 1 g ASA in te nemen.

Hoe te nemen ter preventie van aspirine voor spataderen?

De werking van ASA is gericht op het onderdrukken van de bloedplaatjesfunctie. Dientengevolge, bij spataderen, vermindert regelmatig gebruik van het medicijn het risico op trombose.

Artsen vroegen echter: 'Kan ik elke dag aspirine drinken?' ze zeggen dat het nog steeds niet de moeite waard is om dit medicijn voor spataderen te misbruiken. De beste manier om het product te gebruiken is met speciale medische kompressen.

Om een ​​kompres te maken, wordt aanbevolen om 200 ml alcohol (wodka) gemalen aspirinetabletten (10 stuks) te gieten en 48 uur op het medicijn te blijven staan. Kompressen worden dagelijks 's nachts aangebracht op het gebied van verwijde aderen. Een dergelijke procedure voor spataderen helpt pijn te elimineren.

Wat is aspirine nuttig in cosmetica?

In de cosmetologie wordt ASA gebruikt voor haar (in het bijzonder als middel tegen roos), voor de behandeling van acne en huidverbetering. De effectiviteit van het medicijn wordt bevestigd door een groot aantal positieve recensies en foto's, waarop u het uiterlijk van het gezicht voor en na het aanbrengen van aspirine kunt evalueren.

Voor de gezichtshuid wordt ASA gebruikt in crèmes voor de dagelijkse verzorging en in maskers. Het voordeel van deze behandeling voor het gezicht is dat snel en binnen een paar uur de ontsteking en roodheid van de huid verdwijnen en de zwelling van het weefsel afneemt.

Bovendien helpen gezichtsmaskers met aspirine een laag dode cellen te exfoliëren en poriën te reinigen van onderhuids vet.

Op de vraag hoe aspirine acne op het gezicht helpt, antwoorden schoonheidsspecialisten dat het vermogen om poriën te reinigen het gevolg is van het uitdrogende effect en de goede oplosbaarheid in vetten, waardoor ASA diep genoeg kan doordringen in poriën die verstopt zijn met huidvet.

Door de korrelige structuur van het opgeloste preparaat is een gemakkelijke peeling gegarandeerd. In dit geval beschadigt het product geen gezonde delen van de huid. Dit komt omdat ASA enigszins anders werkt dan schurende scrubs waarvan het exfoliërende effect wordt gerealiseerd door de aanwezigheid van grove deeltjes in hun samenstelling.

De werking van ASA is, in tegenstelling tot dergelijke middelen, gericht op het verzwakken van de hechting tussen cellen, wat op zijn beurt helpt om dode cellen van het huidoppervlak te verwijderen zonder jonge gezonde cellen in diepere lagen te beschadigen.

Het gemakkelijkste recept voor acne is om de helft van de tablet van het medicijn op de ontstoken plaats te leggen.

Je kunt ook gemalen Aspirine-tabletten aan de crème toevoegen. Om de compositie te bereiden, worden 4 tabletten van het medicijn in een kom gedaan en daarop met water gedruppeld. Wanneer het geneesmiddel begint op te lossen, wordt het met uw vingers tot een papperige consistentie ingewreven en vervolgens gemengd met een troffel met 2 el. eetlepels room.

Om de remedie tegen acne een fijnere textuur te geven, kan tot 1 eetlepel aan het mengsel worden toegevoegd. eetlepels warm water. De crème wordt op het gezicht aangebracht en na 15 minuten met warm water afgewassen.

Acne-aspirine kan ook worden gebruikt in combinatie met vers geperst citroensap.

Het recept voor een dergelijk masker van aspirine tegen acne is eenvoudig: 6 tabletten van het medicijn worden gemalen met citroen en sap totdat een homogene massa wordt verkregen (beoordelingen suggereren dat het oplossen van de tabletten 10 minuten kan duren), en dan wordt de resulterende pasta puntsgewijs aangebracht op acne en laat drogen.

Het wordt aanbevolen om pasta van de huid te verwijderen om zuur te neutraliseren met een oplossing van frisdrank.

Goede recensies over het gezichtsmasker met aspirine en honing. Om de medicinale samenstelling te bereiden, moet u 3 tabletten in een kom doen (er wordt geen bruisend aspirine UPSA gebruikt, maar gewone tabletten) en er water op druppelen. Voeg als de tabletten loskomen 0,5-1 theelepel honing toe en meng goed.

Als de honing te dik is, kun je een paar druppels water aan het mengsel toevoegen. Het masker wordt gedurende 15 minuten op de droge huid aangebracht en vervolgens het gezicht voorzichtig met ronddraaiende bewegingen met warm water gewassen.

Het masker van honing en aspirine is het meest geschikt voor een verouderende, vette en poreuze huid, maar schoonheidsspecialisten zeggen dat je zo'n masker kunt gebruiken met honing en acne.

Een goed acnemasker met aspirine en klei. Om het te bereiden, moet je 6 tabletten ASA nemen, 2 theelepels cosmetische klei (blauw of wit) en een kleine hoeveelheid warm water.

Alle ingrediënten worden in een handige container geroerd tot pap wordt verkregen, waarna de compositie gedurende 15 minuten wordt aangebracht met een wattenschijfje op het gezicht. Als u onaangename gewaarwordingen ervaart (branden, jeuk), kan het masker eerder worden afgewassen. Na de procedure wordt aanbevolen om de huid af te vegen met een spons gedrenkt in kamillebouillon of een touwtje.

Om kleine acne en zwarte vlekken te verwijderen, wordt aspirine gebruikt in combinatie met koolzuurhoudend mineraalwater en zwarte cosmetische klei. Op 1 eetl. een lepel klei heb je nodig om 1 tablet ASA in te nemen. Eerst wordt klei verdund met mineraalwater, vervolgens wordt aspirine toegevoegd aan de resulterende slurry..

De compositie wordt met een dunne laag op de huid aangebracht. De belichtingstijd is 20 minuten. Het wordt aanbevolen om de crème na de procedure niet eerder dan na 10-15 minuten aan te brengen (hierdoor kan de huid "ademen").

Effectief tegen acne Levomycetin, Calendula en Aspirine in de vorm van een prater. Om het product te bereiden, voegt u 4 tabletten van elk medicijn toe aan 40 ml calendula-tinctuur en schudt u de fles goed. De oplossing wordt gebruikt om het gezicht af te vegen..

Gezichtsreiniging met aspirine wordt uitgevoerd met alleen tabletten in pure vorm. Er moet aan worden herinnerd dat er verschillende soorten ASA's te koop zijn. Voor het pellen moeten echter tabletten zonder extra coating worden gebruikt Aspirine in de schaal wordt niet gebruikt voor deze doeleinden..

Een geweekte tablet van het medicijn wordt op een wattenschijfje geplaatst en vervolgens gedurende 3 minuten in cirkelvormige bewegingen op het gezicht aangebracht en vervolgens met warm water afgewassen.

Van mee-eters, tegen acne (comedonen) en om het verschijnen van acne te voorkomen, kan aspirine worden gebruikt als onderdeel van een masker met koffie en klei. Op 2 el. eetlepels witte of blauwe cosmetische klei, het wordt aanbevolen om 1 theelepel gemalen natuurlijke koffie en 4 tabletten ASA te gebruiken.

Giet in kleine porties het afgewerkte mengsel in koolzuurhoudend mineraalwater in de hoeveelheid die nodig is om een ​​dikke slurry te verkrijgen. Het product wordt met langzame massagebewegingen op de huid aangebracht en bedekt alle gebieden behalve de bovenste en onderste oogleden. De belichtingstijd is 20 minuten, waarna het masker wordt afgewassen. Om het effect te versterken, kunnen probleemgebieden worden afgeveegd met een ijsblokje.

Aspirine voor haar wordt voornamelijk gebruikt als middel tegen roos. De gemakkelijkste manier om haarziekten te behandelen, is door shampoo met ASA te gebruiken.

Om een ​​helende samenstelling te bereiden, wordt de hoeveelheid shampoo die nodig is voor één shampoo gemeten in een aparte container (het is beter als het een minimum aan kleurstoffen en geurstoffen bevat), en vervolgens worden er 2 gemalen tabletten ASA aan toegevoegd (zonder coating).

Overdosis

Symptomen van een overdosis van matige ernst zijn: tinnitus, misselijkheid, gehoorverlies, braken, verwarring, duizeligheid, hoofdpijn. Deze verschijnselen verdwijnen met een verlaging van de dosis van het medicijn.

Ernstige overdosering met aspirine gaat gepaard met hyperventilatie, koorts, metabole acidose, respiratoire alkalose, ketose, cardiogene shock, coma, ernstige hypoglykemie, respiratoir falen.

In dergelijke gevallen wordt de patiënt in het ziekenhuis opgenomen. Behandeling omvat actieve kool, lavage, controle van de schildklier, geforceerde alkalische diurese om urine-pH-waarden tussen 7,5-8,0 te verkrijgen, compensatie voor vochtverlies, hemodialyse, symptomatische therapie.

Interactie

ASA versterkt de effecten van niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen (om deze reden raden artsen af ​​om aspirine in te nemen met andere geneesmiddelen van deze groep, bijvoorbeeld gelijktijdig met Paracetamol), niet-narcotische analgetica, orale hypoglycemische middelen, indirecte anticoagulantia, heparine, trombolytica, remmende trombolytische agitatie, trombolytica.

Vermindert de effecten van diuretica, uricosurica, antihypertensiva.

GCS, alcohol en ethanol bevattende geneesmiddelen verhogen het schadelijke effect van ASA op het slijmvlies van het spijsverteringskanaal, verhogen het risico op maag- en darmbloedingen.

ASA verhoogt de plasmaconcentratie van Li, barbituraten en digoxine.

De absorptie van ASA verslechtert en vertraagt ​​tijdens het gebruik van het geneesmiddel met antacida die Al hydroxide en / of Mg bevatten.

Verkoopvoorwaarden

Latijns recept voor het medicijn (voorbeeld): Rp.: Tab. Acidi acetylsalicylici 0,1 nr. 10 D. S. Als AMI wordt vermoed, neem dan 2 maal daags 1 tablet.

Opslag condities

Tabletten moeten buiten het bereik van kinderen worden gehouden, beschermd tegen licht en vocht..

Houdbaarheid

speciale instructies

ASA kan overgevoeligheidsreacties veroorzaken (bijvoorbeeld een aanval van bronchiaal astma (BA) of bronchospasme). Risicofactoren zijn een voorgeschiedenis van AD, neuspoliepen, koorts, chronische bronchopulmonale aandoeningen, allergieën (huidverschijnselen van allergieën, allergische rhinitis).

ASA kan de neiging tot bloeden vergroten vanwege het remmende effect op de aggregatie van bloedplaatjes. Hiermee moet rekening worden gehouden bij het voorschrijven van het medicijn aan patiënten die een operatie ondergaan (inclusief een kleine, bijvoorbeeld tandextractie).

Het gebruik van het medicijn wordt 5-7 dagen voor de operatie gestopt. De arts moet worden geïnformeerd dat de patiënt aspirine gebruikte vóór de operatie.

ASA vermindert de uitscheiding van urinezuur uit het lichaam, wat bij vatbare patiënten een acute aanval van jicht kan veroorzaken.

Aspirine - voordeel of schade?

ASA wordt veel gebruikt als pijnstillend, koortswerend en ontstekingsremmend middel. In lagere doses wordt het gebruikt om de ontwikkeling van vasculaire complicaties te voorkomen..

Tegenwoordig is ASA de enige disaggregant waarvan de effectiviteit in de acute periode van ischemische beroerte (herseninfarct) wordt ondersteund door evidence-based medicine.

Bij regelmatige inname van ASA wordt het risico op colorectale kanker, evenals prostaat-, long-, slokdarm- en keelkanker aanzienlijk verminderd.

Een belangrijk kenmerk van ASA is dat het COX, een enzym dat betrokken is bij de synthese van tromboxanen en Pg, onomkeerbaar remt. ASA werkt als een acetyleringsmiddel en wordt gehecht aan het residu van serine in het actieve centrum van de COX-acetylgroep. Dit onderscheidt het medicijn van andere NSAID's (in het bijzonder van ibuprofen en diclofenac), die tot de groep van omkeerbare COX-remmers behoren.

Bodybuilders gebruiken de combinatie aspirine-cafeïne-broncholitine als vetverbrander (dit mengsel wordt beschouwd als de voorloper van alle vetverbranders). Huisvrouwen vonden het gebruik van ASA in het dagelijks leven: het product wordt vaak gebruikt om zweetvlekken uit witte kleding te verwijderen en om de door de schimmel aangetaste grond water te geven.

Je kunt ASA gebruiken voor bloemen: een gemalen Aspirine-tablet wordt aan water toegevoegd als ze snijplanten langer willen houden.

Sommige vrouwen gebruiken aspirinetabletten als anticonceptiemiddel: de tablet wordt 10-15 minuten vóór PA intravaginaal toegediend of wordt opgelost in water en vervolgens met de resulterende oplossing gedoucht.

De effectiviteit van deze methode van bescherming tegen zwangerschap is niet onderzocht, maar het recht op het bestaan ​​ervan door gynaecologen wordt niet ontkend. Tegelijkertijd merken artsen op dat de effectiviteit van anticonceptie met ASA slechts ongeveer 10% is.

Er is ook een mening dat je met behulp van aspirine de zwangerschap kunt beëindigen. Artsen verwelkomen dergelijke methoden natuurlijk niet, maar adviseren in het geval dat een zwangerschap niet gepland en ongewenst is, maar toch tijdig medische hulp zoeken.

Ondanks het grote aantal nuttige eigenschappen heeft het medicijn ook bekendheid. Onderdrukking van COX-activiteit veroorzaakt een schending van de integriteit van de wanden van het spijsverteringskanaal en is een factor bij de ontwikkeling van maagzweren.

Ook kan gevaarlijke ASA voor kinderen onder de 12 jaar zijn. Als het wordt gebruikt in aanwezigheid van een kind met een virale infectie, kan het medicijn het Reye-syndroom veroorzaken - een ziekte die een bedreiging vormt voor het leven van kleine patiënten.

Aspirine (acetylsalicylzuur)

Systematische (IUPAC) naam: 2-acetoxybenzoëzuur
Juridische status: alleen verstrekt door een apotheker (S2) (Australië); toegestaan ​​voor gratis verkoop (VK); zonder recept verkrijgbaar (VS).
In Australië staat het medicijn in schema 2, met uitzondering van intraveneus gebruik (in dit geval staat het medicijn in schema 4) en wordt het gebruikt in de diergeneeskunde (lijst 5/6).
Toepassing: meestal oraal, ook rectaal; lysine-acetylsalicylaat kan intraveneus of intramusculair worden gebruikt
Biologische beschikbaarheid: 80-100%
Eiwitbinding: 80-90%
Metabolisme: lever (CYP2C19 en mogelijk CYP3A), sommige zijn gehydrolyseerd tot salicylaat in de wanden van de slokdarm.
Halfwaardetijd: dosisafhankelijk; 2-3 uur bij kleine doses en tot 15-30 uur bij grote doses.
Uitscheiding: urine (80-100%), zweet, speeksel, ontlasting
Synoniemen: 2-acetoxybenzoëzuur; acetylsalicylaat;
acetylsalicylzuur; O-acetylsalicylzuur
Formule: C9H8O4
Leuk vinden massa: 180,157 g / mol
Dichtheid: 1,40 g / cm³
Smeltpunt: 136 ° C (277 ° F)
Kookpunt: 140 ° C (284 ° F) (ontleedt)
Oplosbaarheid in water: 3 mg / ml (20 ° C)
Aspirine (acetylsalicylzuur) is een salicylaatgeneesmiddel dat wordt gebruikt als pijnstiller om milde pijn te verlichten, evenals een koortswerend en ontstekingsremmend middel. Aspirine is ook een middel tegen bloedplaatjes en remt de aanmaak van tromboxaan, dat onder normale omstandigheden bloedplaatjesmoleculen bindt en een pleister vormt bovenop beschadigde vaatwanden. Omdat deze pleister ook kan groeien en de bloedstroom kan blokkeren, wordt aspirine ook gebruikt om hartaanvallen, beroertes en bloedstolling te voorkomen. Een lage dosis aspirine wordt onmiddellijk na een hartaanval gebruikt om het risico op een hartaanval of overlijden te verminderen. Aspirine kan een effectieve manier zijn om bepaalde soorten kanker te voorkomen, met name darm- en endeldarmkanker. De belangrijkste bijwerkingen van aspirine zijn: maagzweren, maagbloeding en tinnitus (vooral bij inname in hoge doses). Aspirine wordt niet aanbevolen voor kinderen en adolescenten met griepachtige symptomen of virale ziekten vanwege het risico op het Reye-syndroom. Aspirine maakt deel uit van een groep geneesmiddelen die niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen (NSAID's) worden genoemd, maar heeft een ander werkingsmechanisme dan de meeste andere NSAID's. Hoewel aspirine en geneesmiddelen met een vergelijkbare structuur werken als andere NSAID's (die antipyretische, ontstekingsremmende, analgetische effecten vertonen) en hetzelfde cyclo-oxygenase (COX) enzym remmen, verschilt aspirine ervan doordat het onomkeerbaar werkt en, in tegenstelling tot andere geneesmiddelen, meer invloed heeft op COX-1 dan op COX-2.

Het actieve ingrediënt in aspirine werd voor het eerst ontdekt in wilgenschors in 1763 door Edward Stone van Wadham College, Oxford. De dokter ontdekte salicylzuur, een actieve metaboliet van aspirine. Aspirine werd voor het eerst gesynthetiseerd door Felix Hoffman, een chemicus van het Duitse bedrijf Bayer, in 1897. Aspirine is een van de meest gebruikte medicijnen ter wereld. Jaarlijks wordt wereldwijd ongeveer 40.000 ton aspirine geconsumeerd. In landen waar aspirine een geregistreerd handelsmerk is van Bayer, wordt generiek acetylsalicylzuur verkocht. Het medicijn staat op de lijst van essentiële medicijnen van de Wereldgezondheidsorganisatie..

Het gebruik van aspirine in de geneeskunde

Aspirine wordt gebruikt voor de behandeling van een reeks symptomen, waaronder koorts, pijn, reumatische koorts en ontstekingsziekten zoals reumatoïde artritis, pericarditis en de ziekte van Kawasaki. In lage doses wordt aspirine gebruikt om het risico op overlijden door een hartaanval of beroerte te verminderen. Er zijn aanwijzingen dat aspirine kan worden gebruikt om darmkanker te behandelen, maar het werkingsmechanisme is in dit geval niet bewezen..

Aspirine pijnstillend

Aspirine is een effectief analgeticum voor de behandeling van acute pijn, hoewel inferieur aan ibuprofen, aangezien dit laatste gepaard gaat met een lager risico op maagbloeding. Aspirine is niet effectief voor pijn veroorzaakt door spierkrampen, winderigheid, een opgeblazen gevoel of ernstige huidbeschadiging. Net als bij andere NSAID's neemt de effectiviteit van aspirine toe in combinatie met cafeïne. Bruisende aspirinetabletten, zoals Alcozeltzer of Blowfish, verlichten de pijn sneller dan gewone tabletten en zijn effectief bij de behandeling van migraine. Aspirine-zalf wordt gebruikt om bepaalde soorten neuropathische pijn te behandelen..

Aspirine en hoofdpijn

Aspirine, alleen of in combinatie met formules, is effectief bij de behandeling van bepaalde soorten hoofdpijn. Aspirine is mogelijk niet effectief voor de behandeling van secundaire hoofdpijn (veroorzaakt door andere ziekten of verwondingen). De internationale classificatie van ziekten die verband houden met hoofdpijn maakt onderscheid tussen primaire hoofdpijn, een intensieve hoofdpijn (het meest voorkomende type hoofdpijn), migraine en clusterhoofdpijn. Aspirine of andere vrij verkrijgbare pijnstillers worden gebruikt om spanningshoofdpijn te behandelen. Aspirine, vooral als onderdeel van de formule acetaminophen / aspirine / cafeïne (Excedrin Migraine), wordt beschouwd als een effectieve eerstelijnsbehandeling voor migraine en is vergelijkbaar in effectiviteit met lage doses sumatriptan. Het medicijn is het meest effectief om migraine te stoppen bij het begin..

Aspirine en koorts

Aspirine werkt niet alleen op pijn, maar ook op warmte door het prostaglandinesysteem door COX onomkeerbaar te remmen. Ondanks het feit dat aspirine algemeen wordt goedgekeurd voor gebruik bij volwassenen, raden veel medische verenigingen en regelgevende instanties (waaronder de American Academy of Family Therapists, de American Academy of Pediatricians en de FDA Food and Drug Administration) het gebruik van aspirine als antipyreticum voor kinderen niet aan. Aspirine kan geassocieerd zijn met het risico op het ontwikkelen van het Reye-syndroom, een zeldzame maar vaak dodelijke ziekte die gepaard gaat met het gebruik van aspirine of andere salicylaten bij kinderen in het geval van een virale of bacteriële infectie. In 1986 gaf de FDA opdracht aan fabrikanten om op alle aspirinelabels een waarschuwing te plaatsen over aspirinerisico's bij kinderen en adolescenten..

Aspirine en hartaanvallen

De eerste studies naar de effecten van aspirine op het hart en hartaanvallen werden begin jaren 70 uitgevoerd door professor Peter Slate, emeritus hoogleraar hartgeneeskunde aan de Universiteit van Oxford, die de Aspirin Research Society oprichtte. In sommige gevallen kan aspirine worden gebruikt om hartaanvallen te voorkomen. Bij lagere doses is aspirine effectief bij het voorkomen van de ontwikkeling van bestaande hart- en vaatziekten en bij het verminderen van het risico op het ontwikkelen van deze ziekten bij mensen met een voorgeschiedenis van dergelijke ziekten. Aspirine is minder effectief voor mensen met een laag risico op een hartaanval, bijvoorbeeld voor mensen die dergelijke ziekten in het verleden nog nooit hebben meegemaakt. In sommige onderzoeken wordt doorlopend aspirine aanbevolen, terwijl in andere gevallen dergelijk gebruik niet wordt aanbevolen vanwege bijwerkingen zoals maagbloeding, die doorgaans opwegen tegen de mogelijke voordelen van het geneesmiddel. Wanneer aspirine wordt gebruikt voor profylactische doeleinden, kan het fenomeen van aspirineresistentie worden waargenomen, wat zich uit in een afname van de effectiviteit van het medicijn, wat een verhoogd risico op een hartaanval met zich mee kan brengen. Sommige auteurs stellen voor om de resistentie tegen aspirine of andere antitrombotische geneesmiddelen te testen voordat met een behandeling wordt begonnen. Aspirine is ook voorgesteld als onderdeel van het medicijn voor de behandeling van hart- en vaatziekten..

Postoperatieve behandeling

Het Amerikaanse Agentschap voor gezondheidsonderzoek en kwaliteitsaanbevelingen beveelt langdurig gebruik van aspirine aan na een percutane coronaire interventieprocedure, zoals het installeren van een coronaire stent. Aspirine wordt vaak gecombineerd met adenosinedifosfaatreceptorremmers, zoals clopidogrel, prasugrel of ticagrelol, om bloedstolling te voorkomen (behandeling met dubbele plaatjesremmers). De aanbevelingen voor het gebruik van aspirine in de Verenigde Staten en Europa zijn enigszins verschillend wat betreft hoe lang en voor welke indicaties een dergelijke combinatietherapie moet worden uitgevoerd na een operatie. In de Verenigde Staten wordt een dubbele plaatjesremmende therapie aanbevolen voor minimaal 12 maanden en in Europa 6-12 maanden na gebruik van een stent die geneesmiddelen bevat. De aanbevelingen in beide landen zijn echter consistent met betrekking tot het voortdurend gebruik van aspirine na het voltooien van een kuur met plaatjesremmers.

Aspirine en kankerpreventie

De effecten van aspirine op kanker, vooral darmkanker, zijn uitgebreid bestudeerd. Talrijke meta-analyses en beoordelingen geven aan dat continu gebruik van aspirine het risico op darmkanker en mortaliteit op lange termijn vermindert. Er werd echter geen verband gevonden tussen de dosis aspirine, de gebruiksduur en verschillende risico-indicatoren, waaronder sterfte, ziekteprogressie en het risico op het ontwikkelen van de ziekte. Hoewel de meeste informatie over aspirine en het risico op darmkanker afkomstig is van observationele studies en niet van gerandomiseerde gecontroleerde onderzoeken, geven de beschikbare gegevens van gerandomiseerde onderzoeken aan dat langdurig gebruik van lage doses aspirine effectief kan zijn bij het voorkomen van sommige soorten darmkanker. In 2007 heeft de Preventiedienst van de Verenigde Staten een richtlijn over dit onderwerp uitgegeven, waarin het gebruik van aspirine om darmkanker te voorkomen een cijfer van "D" kreeg. De dienst raadt artsen ook niet aan om voor dit doel aspirine te gebruiken..

Andere toepassingen van aspirine

Aspirine wordt gebruikt als eerstelijnsbehandeling voor symptomen van koorts en gewrichtspijn bij acute reumatische koorts. De behandeling duurt vaak één tot twee weken en het medicijn wordt zelden gedurende lange tijd voorgeschreven. Na het wegwerken van hitte en pijn verdwijnt de noodzaak om aspirine in te nemen, maar het medicijn vermindert het risico op hartcomplicaties en resterende reumatische hartaandoeningen niet. Naproxen heeft een gelijke werkzaamheid als aspirine en is minder toxisch, maar vanwege beperkte klinische gegevens wordt naproxen alleen aanbevolen als tweede behandelingslijn. Aspirine wordt alleen aanbevolen voor kinderen met de ziekte van Kawasaki en reumatische koorts vanwege het ontbreken van hoogwaardige gegevens over de effectiviteit ervan. Bij lage doses vertoont aspirine een matige werkzaamheid bij het voorkomen van pre-eclampsie..

Aspirine-resistentie

Bij sommige mensen is aspirine niet zo effectief op bloedplaatjes als bij anderen. Dit effect wordt 'aspirineresistentie' of ongevoeligheid genoemd. Een studie toonde aan dat vrouwen meer vatbaar zijn voor resistentie dan mannen. Een aggregatiestudie onder 2930 patiënten toonde aan dat 28% van de patiënten aspirineresistentie ontwikkelt. Een onderzoek onder 100 Italiaanse patiënten toonde aan dat daarentegen van 31% van de aspirine-resistente patiënten, slechts 5% echte weerstand had en de rest inconsistentie vertoonde (niet-naleving van het geneesmiddel). Een andere studie, waarbij 400 gezonde vrijwilligers betrokken waren, toonde aan dat geen van de patiënten echte weerstand vertoonde, maar sommige vertoonden "pseudoresistentie die een vertraagde of verminderde opname van het geneesmiddel weerspiegelt".

Dosering van aspirine

Aspirinetabletten voor volwassenen worden geproduceerd in standaarddoseringen, die enigszins verschillen in verschillende landen, bijvoorbeeld 300 mg in Groot-Brittannië en 325 mg in de VS. Verlaagde doseringen worden ook geassocieerd met bestaande standaarden, bijvoorbeeld 75 mg en 81 mg. Tabletten van 81 mg worden gewoonlijk de "dosis voor kinderen" genoemd, hoewel ze niet worden aanbevolen voor kinderen. Het verschil tussen tabletten van 75 en 81 mg heeft geen significante medische betekenis. Interessant is dat in de VS 325 mg-tabletten equivalent zijn aan de 5 korrels aspirine die werden gebruikt vóór het metrische systeem dat tegenwoordig wordt gebruikt. Over het algemeen wordt volwassenen geadviseerd om 4 keer per dag aspirine in te nemen voor de behandeling van koorts of artritis. Voor de behandeling van reumatische koorts, historisch gebruikte doses dichtbij het maximum. Voor de preventie van reumatoïde artritis bij personen met een bestaande of vermoedelijke coronaire hartziekte, wordt aanbevolen om eenmaal per dag lagere doses te nemen. De Amerikaanse Preventiedienst beveelt het gebruik van aspirine aan voor de primaire preventie van coronaire hartziekte bij mannen van 45-79 jaar en vrouwen van 55-79 jaar alleen als de mogelijke voordelen (lager risico op myocardinfarct bij mannen of beroerte bij vrouwen) opwegen tegen het potentiële risico maagschade. Een onderzoek in het Women's Health Initiative toonde aan dat regelmatige lage doses aspirine (75 of 81 mg) bij vrouwen het risico op overlijden als gevolg van hart- en vaatziekten met 25% en 14% het risico op overlijden door andere oorzaken vermindert. Het gebruik van aspirine in lage doses gaat ook gepaard met een verlaagd risico op hart- en vaatziekten, en doses van 75 of 81 mg / dag kunnen de werkzaamheid en veiligheid van patiënten die aspirine gebruiken voor langdurige profylaxe, optimaliseren. Bij kinderen met de ziekte van Kawasaki is de dosis aspirine gebaseerd op gegevens over het lichaamsgewicht. Neem het medicijn maximaal vier weken vier keer per dag en vervolgens, in de komende 6-8 weken, het medicijn eenmaal per dag in lagere doses.

Bijwerkingen van aspirine

Contra-indicaties

Aspirine wordt niet aanbevolen voor personen die allergisch zijn voor ibuprofen of naproxen of voor personen met een intolerantie voor salicylaat of voor een meer algemene intolerantie voor NSAID's. Voorzichtigheid is geboden bij personen die lijden aan astma of bronchospasme veroorzaakt door NSAID's. Omdat aspirine op de maagwanden inwerkt, raden fabrikanten aan dat patiënten met een maagzweer, diabetes of gastritis een arts raadplegen voordat ze aspirine gebruiken. Zelfs bij afwezigheid van de bovengenoemde aandoeningen neemt het risico op maagbloeding toe bij gecombineerd gebruik van aspirine met warfarine of alcohol. Patiënten met hemofilie of andere bloedingsstoornissen wordt niet aanbevolen om aspirine of andere salicylaten in te nemen. Aspirine kan hemolytische anemie veroorzaken bij mensen met een genetische ziekte, glucose-6-fosfaatdehydrogenasedeficiëntie, vooral in grote doses en afhankelijk van de ernst van de ziekte. Het gebruik van aspirine bij knokkelkoorts wordt niet aanbevolen vanwege het verhoogde risico op bloedingen. Aspirine wordt ook niet aanbevolen voor mensen met een nieraandoening, hyperurikemie of jicht, omdat aspirine het vermogen van de nieren om urinezuur uit te scheiden remt, en deze ziekten dus kan verergeren. Aspirine wordt niet aanbevolen voor kinderen en adolescenten om de symptomen van griep en verkoudheid te behandelen, aangezien dergelijk gebruik kan worden geassocieerd met de ontwikkeling van het Reye-syndroom.

Maag-darmkanaal

Aspirine verhoogt het risico op maagbloeding. Ook al zijn er enterisch gecoate aspirinetabletten die zijn gepositioneerd als "zacht voor de maag", één studie toonde aan dat zelfs dit de schadelijke effecten van aspirine op de maag niet helpt verminderen. Wanneer aspirine wordt gecombineerd met andere NSAID's, neemt ook het risico toe. Bij gebruik van aspirine in combinatie met clopidogrel of warfarine neemt ook het risico op maagbloeding toe. Blokkade door aspirine COX-1 veroorzaakt een beschermende reactie in de vorm van een toename van COX-2. Het gebruik van COX-2- en aspirineremmers leidt tot verhoogde erosie van het maagslijmvlies. Daarom is voorzichtigheid geboden bij het combineren van aspirine met natuurlijke COX-2-remmende supplementen, zoals knoflookextracten, curcumine, bosbessen, pijnboomschors, ginkgo, visolie, resveratrol, genisteïne, quercetine, resorcinol en andere. Om de schadelijke effecten van aspirine op de maag te verminderen, gebruiken productiebedrijven naast het gebruik van enterische coatings de "buffer" -methode. "Buffer" -stoffen dienen om de ophoping van aspirine op de maagwanden te voorkomen, maar de effectiviteit van dergelijke medicijnen wordt betwist. Bijna alle middelen die bij maagzuurremmers worden gebruikt, worden als "buffer" gebruikt. Bufferin gebruikt bijvoorbeeld MgO. Andere medicijnen gebruiken CaCO3. Nog niet zo lang geleden, om de maag te beschermen bij het nemen van aspirine, begon er vitamine C aan toe te voegen.Als het samen wordt genomen, wordt een afname van het aantal verwondingen waargenomen in vergelijking met het gebruik van aspirine afzonderlijk.

Centrale blootstelling aan aspirine

Bij experimenten met ratten werd aangetoond dat grote doses salicylaat, een aspirinemetaboliet, tijdelijke tinnitus veroorzaken. Dit gebeurt als gevolg van blootstelling aan arachidonzuur en de cascade van NMDA-receptoren.

Aspirine en het syndroom van Reye

Het Reye-syndroom, een zeldzame maar zeer gevaarlijke ziekte, wordt gekenmerkt door acute encefalopathie en vette leverinfiltratie en ontwikkelt zich wanneer aspirine wordt ingenomen bij kinderen en adolescenten om de temperatuur te verlagen of om andere symptomen te behandelen. Van 1981 tot 1997 werden in de Verenigde Staten 1207 gevallen van het Reye-syndroom geregistreerd bij patiënten onder de 18 jaar. In 93% van de gevallen voelden de patiënten zich drie weken voor de ontwikkeling van het Reye-syndroom onwel en klaagden ze meestal over luchtweginfecties, waterpokken of diarree. In het lichaam bleek 81,9% van de kinderen salicylaten te hebben. Nadat de relatie tussen het Reye-syndroom en aspirine was bewezen en veiligheidsmaatregelen waren genomen (waaronder het beroep van de Chief Health Officer en veranderingen in de verpakking), daalde de inname van aspirine bij kinderen in de Verenigde Staten sterk, wat resulteerde in een vermindering van de incidentie van het Reye-syndroom; in het VK werd een vergelijkbare situatie waargenomen. De Amerikaanse FDA raadt het gebruik van aspirine of aspirine-bevattende producten af ​​voor kinderen onder de 12 jaar met koortsverschijnselen. UK Medical and Drug Administration raadt het gebruik van aspirine niet aan voor kinderen onder de 16 zonder doktersrecept.

Allergische reacties op aspirine

Bij sommige mensen kan aspirine allergie-achtige symptomen veroorzaken, waaronder roodheid en zwelling van de huid en hoofdpijn. Deze reactie wordt veroorzaakt door intolerantie voor salicylaat en is geen allergie in de letterlijke zin van het woord, maar eerder het onvermogen om zelfs een kleine hoeveelheid aspirine te metaboliseren, wat snel kan leiden tot een overdosis.

Andere bijwerkingen van aspirine

Bij sommige mensen kan aspirine angio-oedeem veroorzaken (zwelling van het huidweefsel). Eén studie toonde aan dat bij sommige patiënten angio-oedeem zich 1-6 uur na inname van aspirine ontwikkelt. Angio-oedeem ontwikkelde zich echter alleen bij het gebruik van aspirine in combinatie met andere NSAID's. Aspirine veroorzaakt een verhoogd risico op cerebrale microbloeding, wat op MRI wordt weergegeven als donkere vlekken met een diameter van 5-10 mm of minder. Deze bloeding kan de eerste tekenen zijn van ischemische beroerte of hemorragische beroerte, de ziekte van Binswanger en de ziekte van Alzheimer. Een studie bij een groep patiënten die een gemiddelde dosis aspirine van 270 mg per dag slikten, toonde een gemiddelde absolute toename van het risico op een hemorragische beroerte, gelijk aan 12 gevallen bij 10.000 mensen. Ter vergelijking: de absolute afname van het risico op een myocardinfarct was 137 gevallen bij 10.000 mensen en de afname van het risico op een ischemische beroerte was 39 gevallen bij 10.000 mensen. In het geval van een bestaande hemorragische beroerte, verhoogt het gebruik van aspirine het risico op sterfte, terwijl doses van ongeveer 250 mg per dag binnen drie maanden na een hemorragische beroerte een verlaging van het sterfterisico veroorzaken. Aspirine en andere NSAID's kunnen hyperkaliëmie veroorzaken door de prostaglandinesynthese te remmen; deze geneesmiddelen veroorzaken echter geen hyperkaliëmie onder normale leverfunctie. Aspirine kan de postoperatieve bloeding tot 10 dagen verhogen. Eén studie toonde aan dat 30 van de 6499 electieve operatieve ingrepen als gevolg van een bloeding re-operaties vereisten. Bij 20 patiënten werd een diffuse bloeding waargenomen en bij 10 een lokale bloeding. Bij 19 van de 20 patiënten werd diffuse bloeding geassocieerd met het pre-operatieve gebruik van aspirine alleen of in combinatie met andere NSAID's.

Overdosering met aspirine

Een overdosis aspirine kan acuut of chronisch zijn. Een acute overdosis wordt geassocieerd met een enkele dosis van een grote dosis aspirine. Chronische overdosering wordt geassocieerd met langdurig gebruik van doses boven de aanbevolen norm. Acute overdosering gaat gepaard met een risico van 2% op sterfte. Chronische overdosis is gevaarlijker en heeft meer kans op dodelijke afloop (in 25% van de gevallen); chronische overdosering is vooral gevaarlijk bij kinderen. In geval van vergiftiging worden verschillende medicijnen gebruikt, waaronder actieve kool, natriumdicarbonaat, intraveneuze toediening van dextrose en zout en dialyse. Voor de diagnose van vergiftiging worden metingen uitgevoerd van salicylaat, een actieve metaboliet van aspirine, in plasma, met behulp van geautomatiseerde spectrofotometriemethoden. Plasmasalicylaatniveaus met een normale dosis zijn 30-100 mg / l, 50-300 mg / l bij hoge doses en 700-1400 mg / l bij acute overdosering. Salicylaat wordt ook geproduceerd door gebruik te maken van bismutsubsalicylaat, methylsalicylaat en natriumsalicylaat..

Interacties van aspirine met andere geneesmiddelen

Aspirine kan een wisselwerking hebben met andere geneesmiddelen. Zo verhogen azetazolamide en ammoniumchloride de schadelijke effecten van salicylaten, terwijl alcohol de maagbloeding verhoogt bij het nemen van aspirine. Aspirine kan bepaalde geneesmiddelen van eiwitbindende plaatsen verdringen, waaronder antidiabetica tolbutamyl en chloorpropamide, warfarine, methotrexaat, fenytoïne, probenecide, valproïnezuur (door interferentie met bèta-oxidatie, een belangrijk onderdeel van het valproaatmetabolisme) en andere NSAID's. Corticosteroïden kunnen ook de aspirineconcentraties verlagen. Ibuprofen kan het plaatjesremmende effect van aspirine verminderen, dat wordt gebruikt om het hart te beschermen en beroerte te voorkomen. Aspirine kan de farmacologische activiteit van spironolacton verminderen. Aspirine concurreert met piniciline G voor renale tubulaire secretie. Aspirine kan ook de opname van vitamine C remmen.

Chemische kenmerken van aspirine

Aspirine wordt snel afgebroken in oplossingen van ammoniumacetaat of acetaten, carbonaten, citraten of alkalimetaalhydroxiden. Het is stabiel in droge vorm, maar ondergaat een aanzienlijke hydrolyse bij contact met acetyl of salicylzuur. Hydrolyse vindt snel plaats bij de reactie met alkali en de resulterende heldere oplossingen kunnen volledig uit acetaat of salicylaat bestaan..

Fysieke kenmerken van aspirine

Aspirine, een acetylderivaat van salicylzuur, is een witte kristallijne, licht zure verbinding met een smeltpunt van 136 ° C (277 ° F) en een kookpunt van 140 ° C (284 ° F). De zuurdissociatieconstante (pKa) is 25 ° C (77 ° F).

Synthese van aspirine

De synthese van aspirine wordt geclassificeerd als een veresteringsreactie. Salicylzuur wordt behandeld met acetylanhydride, een zuurderivaat, waardoor een chemische reactie ontstaat die de hydroxylgroep van salicylzuur omzet in een estergroep (R-OH → R-OCOCH3). Als gevolg hiervan worden aspirine en acetylzuur gevormd, wat als een bijproduct van deze reactie wordt beschouwd. Als katalysator worden meestal kleine hoeveelheden zwavelzuur (en soms fosforzuur) gebruikt..

Werkingsmechanisme van aspirine

Ontdekking van het werkingsmechanisme van aspirine

In 1971 toonde de Britse farmacoloog John Robert Wayne, die later werd toegelaten tot het Royal College of Surgery in Londen, aan dat aspirine de aanmaak van prostaglandinen en tromboxanen remt. Voor deze ontdekking ontving de wetenschapper samen met Sune Bergström en Bengt Samuelson de Nobelprijs voor geneeskunde in 1982. In 1984 kreeg hij de titel Knight-Bachelor.

Onderdrukking van prostaglandinen en tromboxanen

Het vermogen van aspirine om de productie van prostaglandinen en tromboxanen te remmen, wordt geassocieerd met de onomkeerbare inactivering van het cyclo-oxygenase-enzym (COX; de officiële naam is prostaglandine-endoperoxidesynthase) geassocieerd met de synthese van prostaglandine en tromboxaan. Aspirine werkt als een acetyleringsmiddel wanneer de acetylgroep covalent is gehecht aan het serineresidu in het actieve gebied van het COX-enzym. Dit is het belangrijkste verschil tussen aspirine en andere NSAID's (zoals diclofenac en ibuprofen), die omkeerbare remmers zijn. Aspirine in lage doses blokkeert onomkeerbaar de vorming van tromboxaan A2 in bloedplaatjes, met een remmend effect op de aggregatie van bloedplaatjes gedurende hun levenscyclus (8-9 dagen). Vanwege dit antitrombotische effect wordt aspirine gebruikt om het risico op een hartaanval te verminderen. Aspirine in een dosis van 40 mg per dag kan een groot percentage van de maximale afgifte van tromboxaan A2 remmen, met weinig effect op de prostaglandine I2-synthese; hoge doses aspirine kunnen de remming echter verhogen. Prostaglandinen, lokale hormonen die in het lichaam worden aangemaakt, vertonen verschillende effecten, waaronder de overdracht van pijnsignalen naar de hersenen, modulatie van de hypothalamische thermostaat en ontsteking. Tromboxanen zijn verantwoordelijk voor de aggregatie van bloedplaatjes die bloedstolsels vormen. De belangrijkste oorzaak van een hartaanval is bloedstolling en aspirine in lage doses wordt erkend als een effectief middel om acuut myocardinfarct te voorkomen. Een ongewenste bijwerking van de antitrombotische werking van aspirine is dat het overmatige bloedingen kan veroorzaken..

Remming van COX-1 en COX-2

Er zijn minstens twee soorten cyclo-oxygenase: COX-1 en COX-2. Aspirine remt onomkeerbaar COX-1 en wijzigt de enzymatische activiteit van COX-2. COX-2 produceert meestal prostanoïden, waarvan de meeste pro-inflammatoir zijn. Aspirine-gemodificeerde PTGS2 produceert lipoxines, waarvan de meeste ontstekingsremmend zijn. Om alleen PTGS2 te remmen en het risico op gastro-intestinale bijwerkingen te verminderen, is een nieuwe generatie NSAID's, COX-2-remmers, ontwikkeld. Niet zo lang geleden werden COX-2-remmers van de nieuwe generatie, zoals rofecoxib (Vioxx), echter uit de handel genomen, nadat gegevens suggereerden dat PTGS2-remmers het risico op een hartaanval verhogen. Endotheelcellen brengen PTGS2 tot expressie en verminderen, door selectieve remming van PTGS2, de productie van prostaglandine (namelijk PGI2; prostacycline), afhankelijk van de niveaus van tromboxaan. Zo wordt het beschermende anticoagulerende effect van PGI2 verminderd en neemt het risico op bloedstolsels en hartaanvallen toe. Omdat bloedplaatjes geen DNA hebben, kunnen ze geen nieuwe PTGS synthetiseren. Aspirine remt het enzym onomkeerbaar, wat het belangrijkste verschil is met reversibele remmers..

Aanvullende werkingsmechanismen van aspirine

Aspirine heeft ten minste drie aanvullende werkingsmechanismen. Het blokkeert oxidatieve fosforylering in kraakbeenachtige (en renale) mitochondriën door diffusie van een deel van het binnenmembraan als een protondrager terug naar de mitochondriale ruimte, waar het opnieuw wordt geïoniseerd om protonen vrij te maken. Kortom, aspirine buffert en draagt ​​protonen over. Wanneer het in grote doses wordt ingenomen, kan aspirine koorts veroorzaken als gevolg van temperatuurafgifte uit de elektronentransportketen. Bovendien bevordert aspirine de vorming van NO-radicalen in het lichaam, wat, zoals werd aangetoond in experimenten met muizen, een onafhankelijk mechanisme is om ontstekingen te verminderen. Aspirine vermindert de adhesie van leukocyten, wat een belangrijk mechanisme is van de immuunafweer tegen infecties; deze gegevens zijn echter geen sluitend bewijs van de effectiviteit van aspirine tegen infecties. Nieuwere gegevens tonen ook aan dat salicylzuur en zijn derivaten signalering moduleren via NF-KB. NF-KB, een transcriptiefactorcomplex, speelt een belangrijke rol in veel biologische processen, waaronder ontstekingen. In het lichaam breekt aspirine snel af tot salicylzuur, dat op zichzelf ontstekingsremmende, temperatuurwerende en pijnstillende effecten heeft. In 2012 werd aangetoond dat salicylzuur AMP-geactiveerd proteïnekinase activeert, wat een mogelijke verklaring kan zijn voor sommige effecten van salicylzuur en aspirine. Acetyl in het aspirinemolecuul heeft ook een speciaal effect op het lichaam. Acetylering van cellulaire eiwitten is een belangrijk fenomeen dat de regulering van de eiwitfunctie op post-translationeel niveau beïnvloedt. Recente studies tonen aan dat aspirine niet alleen COX-iso-enzymen kan acetyleren. Deze acetyleringsreacties kunnen tot op heden veel van de onverklaarde effecten van aspirine verklaren..

Hypothalamus-hypofyse-bijnieractiviteit

Aspirine heeft, net als andere geneesmiddelen die de synthese van prostaglandine beïnvloeden, een krachtig effect op de hypofyse en beïnvloedt indirect sommige hormonen en fysiologische functies. De effecten van aspirine op groeihormoon, prolactine en schildklierstimulerend hormoon (met relatieve effecten op T3 en T4) werden direct bewezen. Aspirine vermindert het effect van vasopressine en verhoogt het effect van naloxon door secretie van adrenocorticotroop hormoon en cortisol in de hypothalamus-hypofyse-bijnieras, die optreedt door interactie met endogene prostaglandines.

Farmacokinetiek van aspirine

Salicylzuur is een zwak zuur en een zeer klein deel ervan wordt na orale toediening in de maag geïoniseerd. Acetylsalicylzuur is slecht oplosbaar in de zure omgeving van de maag, zodat de absorptie bij hoge doses 8-24 uur kan worden vertraagd. Een verhoogde pH en een groot deel van de dunne darmbedekking bevorderen een snelle opname van aspirine in dit gebied, wat op zijn beurt bijdraagt ​​aan een grotere oplossing van salicylaat. Bij een overdosis lost aspirine echter veel langzamer op en kan de plasmaconcentratie binnen 24 uur na toediening stijgen. Ongeveer 50-80% van het salicylaat in het bloed bindt zich aan albumine en de rest blijft in de actieve geïoniseerde vorm; eiwitbinding is concentratieafhankelijk. Verzadiging van de bindingsplaatsen leidt tot een toename van de hoeveelheid vrij salicylaat en een toename van de toxiciteit. Het distributievolume is 0,1-0,2 l / kg. Acidose verhoogt het distributievolume als gevolg van verhoogde cellulaire penetratie van salicylaten. 80% van de therapeutische dosis salicylzuur wordt in de lever gemetaboliseerd. Bij binding aan glycine wordt salicyluurzuur gevormd en met glucuronzuur worden salicylzuur en fenolisch glucuronide gevormd. Deze metabole routes hebben slechts beperkte mogelijkheden. Een kleine hoeveelheid salicylzuur wordt ook gehydrolyseerd tot gentisinezuur. Bij het nemen van grote doses salicylaat verschuift de kinetiek van de eerste naar de nulorde, omdat de metabole routes verzadigd raken en het belang van renale uitscheiding toeneemt. Salicylaten worden door het lichaam uitgescheiden in de vorm van salicylzuur (75%), vrij salicylzuur (10%), salicylfenol (10%) en acylglucuroniden (5%), gentisinezuur (pijnstillers, pijn, antipyretica, niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen, bloedplaatjes, hartaanval, beroerte, bloedverdikking, kanker (kwaadaardige tumor), darmkanker, colorectale kanker, koorts, reumatische koorts, ontstekingsziekten, reumatoïde artritis, pericarditis, ziekte van Kawasaki, darmkanker, migraine, neuropathische pijnen, hoofdpijn, spanningshoofdpijn, gewrichtspijn, hart- en vaatziekten

Lees Meer Over Duizeligheid